Пептид - бул органикалык кошулма, ал аминокислоталардан суусузданат жана карбоксил жана амино топторду камтыйт.Бул амфотердик кошулма.Полипептид - пептиддик байланыштар менен байланышкан аминокислоталардан түзүлгөн кошулма.Бул белоктун гидролизинин аралык продуктусу.Ал 10 ~ 100 аминокислота молекулаларынын суусуздануусу жана конденсацияланышы менен пайда болот жана анын молекулалык салмагы 10000Da аз.Ал жарым өткөргүч мембранадан өтө алат жана биоактивдүү пептиддерди жана жасалма синтетикалык пептиддерди кошкондо, трихлорассус кислотасы жана аммоний сульфаты менен тундурулбайт.
Полипептиддик дарылар негизинен эндогендик полипептиддерге (мисалы, энкефалин жана тимозин) жана башка экзогендик полипептиддерге (мисалы, жыландын уусу жана сиал кислотасы) бөлүнүүчү химиялык синтез, гендердин рекомбинациясы жана жаныбарлар менен өсүмдүктөрдүн экстракциясы аркылуу өзгөчө терапиялык таасири бар полипептиддерге тиешелүү.Полипептиддик препараттардын салыштырмалуу молекулярдык салмагы протеиндик препараттар менен микромолекулалык препараттардын ортосунда болот, бул микромолекулалык препараттардын жана белоктук препараттардын артыкчылыктарына ээ.Микромолекулалык дарылар менен салыштырганда полипептиддик препараттар жогорку биологиялык активдүүлүккө жана күчтүү спецификага ээ.Белоктук препараттар менен салыштырганда, полипептиддик препараттар жакшы туруктуулукка, төмөн иммуногендикке, жогорку тазалыкка жана салыштырмалуу арзан баага ээ.
Полипептид организм тарабынан түздөн-түз жана активдүү сиңиши мүмкүн, ал эми сиңирүү ылдамдыгы тез жана полипептиддин жутулушу артыкчылыкка ээ.Кошумчалай кетсек, пептиддер азык заттарын алып гана тим болбостон, нервдерге буйрук берүү үчүн клеткалык маалыматты да өткөрө алышат.Полипептиддик дарылар жогорку активдүүлүктүн, жогорку селективдүүлүктүн, аз уулуулуктун жана жогорку максаттуу жакындыктын мүнөздөмөлөрүнө ээ, бирок ошол эле учурда аларда жарым ажыроо мезгилинин кыскалыгы, клетка мембранасынын начар өткөрүмдүүлүгү жана бир жолку башкаруунун кемчиликтери да бар.
Полипептиддик дары-дармектердин кемчиликтерин эске алуу менен, изилдөөчүлөр полипептиддик препараттардын биожеткиликтүүлүгүн жакшыртуу үчүн пептиддерди оптималдаштыруу жолунда тынымсыз аракеттерди көрүштү.Пептиддердин циклизациясы пептиддерди оптималдаштыруунун ыкмаларынын бири болуп саналат, ал эми циклдик пептиддердин өнүгүшү полипептиддик дарыларга таң калды.Циклдүү пептиддер медицина үчүн пайдалуу, анткени алардын метаболизминин мыкты туруктуулугу, селективдүүлүгү жана жакындыгы, клетка мембранасынын өткөрүмдүүлүгү жана оозеки жеткиликтүүлүгү.Циклдик пептиддер ракка каршы, инфекцияга каршы, грибокко жана антивирус сыяктуу биологиялык активдүүлүккө ээ жана абдан келечектүү дары молекулалары болуп саналат.Акыркы жылдары, циклдик пептиддик дары-дармектер чоң көңүл буруп, фармацевтикалык компаниялар инновациялык дары-дармектерди иштеп чыгуу тенденциясын ээрчип, циклдик пептиддик дарылардын тректерин биринин артынан бири чыгарышты.
Кытай Илимдер академиясынын Шанхай фармакология институтунан доктор Чен Шию 2001-жылдан 2021-жылга чейин бекитилген циклдик пептиддик препараттарды акыркы эки дарыда бекитилген циклдик пептиддик препараттарга киргизди.Акыркы 20 жылдын ичинде рынокто циклдик пептиддик дарылардын 18 түрү бар, алардын арасында клетка дубалынын синтезине жана β-1,3-глюканаза максаттарына таасир этүүчү циклдик пептиддердин саны ар бири 3 түрдүү менен эң чоң.Бекитилген циклдик пептиддик препараттар инфекцияга каршы, эндокриндик, тамак сиңирүү системасын, метаболизмди, шишик/иммунитетти жана борбордук нерв системасын камтыйт, алардын арасында инфекцияга каршы жана эндокриндик циклдик пептиддик препараттар 66,7% түзөт.Циклдештирүүнүн түрлөрү боюнча дисульфиддик байланыштар менен циклдештирилген жана амиддик байланыштар менен циклдештирилген көптөгөн циклдик пептиддик дарылар бар жана тиешелүүлүгүнө жараша 7 жана 6 дары бекитилген.
Посттун убактысы: 2023-жылдын 18-сентябрына чейин